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TUhjnbcbe - 2020/12/21 12:36:00

一、知识要点

(一)常用一线抗高血压药

一线抗高血压药有利尿降压药、钙通道阻滞药、血管紧张素I转化酶抑制药、血管紧张素Ⅱ受体阻断药、β肾上腺素受体阻断药、α1肾上腺素受体阻断药等。

1.利尿降压药

氢氯噻嗪

(1)药理作用

用药初期的降压机制是通过排钠利尿,降低血容量,减少心输出量而降压。长期使用利尿药,机体血容量及心输出量已经恢复正常,此时的降压机制可能是因为排钠降低了血管平滑肌细胞内Na+的浓度,通过Na+-Ca2+交换的机制,使进入细胞内Ca2+的量减少,从而引起血管平滑肌舒张,血压下降。

(2)临床应用

单独应用是治疗轻、中度高血压的首选药,尤其适用于治疗单纯性老年收缩期高血压和高血压合并心功能不全患者。用药过程应限制NaCl的摄入。

(3)不良反应

长期或大剂量用药可引起低血钾、低血钠、低血镁,高血脂、高血糖、高尿酸血症及血浆肾素活性升高,常与β受体阻断药、血管紧张素I转化酶抑制药合用,可避免或减少不良反应。

2.钙通道阻滞药

硝苯地平

(1)药理作用

硝苯地平属于短效钙通道阻滞药,对血管平滑肌具有较高的选择性,通过阻断Ca2+内流,舒张血管平滑肌,降低外周阻力而降低血压。小剂量硝苯地平即能产生迅速而强大的降压作用,由于降压显效急剧,持续时间短,血压波动大,对心、脑、肾等靶器官血流量的影响比较大。

(2)临床应用

硝苯地平单独使用主要用于高血压危象、高血压脑病等高血压急症的治疗。对于轻、中度的高血压患者建议使用硝苯地平的缓释片或控释片剂。

(3)不良反应

头痛、面红、眩晕、心悸、乏力、踝部水肿等。

3.血管紧张素转化酶抑制药

卡托普利

(1)药理作用

①抑制血管紧张素转化酶:血管舒张、醛固酮的分泌量减少、阻止或逆转心血管的重构现象。

②抑制激肽酶II,减少缓激肽的降解,进一步使血管舒张、血压下降。

(2)临床应用

①高血压肾性高血压、糖尿病性高血压首选

②充血性心力衰竭

(3)不良反应

①低血压

②刺激性干咳

③过敏反应;

④血管神经性水肿;

⑤高钾血症;

⑥低血糖

(4)禁忌证

妊娠期高血压、双侧肾动脉均狭窄的患者禁用

4.血管紧张素II受体阻断药

氯沙坦

(1)药理作用

阻断血管紧张素Ⅱ和AT1结合,产生缓慢、强大而持久的舒张血管和逆转心血管重构的作用;氯沙坦还能增加肾血流量和肾小球滤过率,增加尿酸、尿钠、尿液的排出,具有肾保护作用。

(2)临床应用

①高血压

②充血性心力衰竭

(3)不良反应

较少,少数患者用药可出现眩晕、头痛。但不易引起咳嗽和血管神经性水肿。禁用于孕妇、哺乳期妇女及肾动脉狭窄患者。

5.β-肾上腺素受体阻断药

普萘洛尔

(1)药理作用

①阻断心肌β1受体,心率减慢,心肌收缩力降低,心排出量减少,血压下降。

②阻断肾脏β1受体,抑制肾素分泌,血压下降。

③阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜的β2受体,取消递质的正反馈机制,减少去甲肾上腺素释放。

(2)临床应用

各型高血压,特别是交感神经功能亢进的年轻高血压患者,对伴有心排出量增高、心率快、心绞痛、偏头痛、焦虑症的高血压患者疗效较好。

(3)不良反应

常见乏力、嗜睡、头昏、失眠、低血压及心动过缓等。禁用于心功能不全、支气管哮喘、变异型心绞痛及外周血管痉挛性疾病患者。

6.α1受体阻断药

哌唑嗪

(1)药理作用

阻断α1受体,血管舒张,血压下降。对前列腺肥大的患者,还能改善排尿困难。此外,哌唑嗪长期用药还能改善脂质代谢,有助于减轻冠脉病变。

(2)临床应用

①高血压适用于轻、中度特别是伴有高脂血症或前列腺肥大的高血压患者

②充血性心力衰竭

(3)不良反应

首剂现象,耐受性

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